El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajantes. Se utiliza en el tratamiento de los trastornos por ansiedad, alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad. y de la tensión emocional.

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Mecanismo de acción: El Prazepam es un derivado benzodiazepínico. Las benzodiazepinas actúan en el tálamo, el hipotálamo y las regiones límbicas del sistena nervioso central y pueden inducir diferentes niveles de depresión, incluyendo sedación, hipnosis, relajación del músculo esquelético y efectos anticonvulsivos. Datos recientes indican que las benzodiazepinas actúan estimulando el complejo receptor de GABA (ácido aminobutírico), que tiene un sitio de unión específico para las benzodiazepinas.

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GABA es un neurotransmisor inhibidor que actúa sobre los subtipos específicos de receptores llamados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el principal subtipo receptores en el SNC y se cree que median los efectos sedantes y ansiolíticos.

Se cree que los subtipos específicos de receptores de las benzodiazepinas (BZD) se acoplan a los receptores GABA-A. Se conocen tres tipos de receptores BZD en el SNC y otros tejidos: los receptores BZD 1 se encuentran en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BZD 2 en la corteza cerebral y la médula espinal y los receptores BZD 3 están localizados en los tejidos periféricos. Se supone que la activación del receptor BZD 1 induce el sueño, mientras que el receptor BZD 2 promueve la relajación muscular, la actividad anticonvulsiva, la coordinación motora y la memoria.

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Las benzodiazepinas se unen a receptores BZD 1 y 2, que estimulan los efectos de GABA. En contraste con los barbitúricos, que aumentan las respuestas de GABA prolongando el tiempo de apertura de los canales de cloruro, benzodiazepinas estimulan los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad del mismo para sus receptores. La unión de GABA a su sitio del receptor resulta en la apertura de los canales de cloruro, con una membrana celular hiperpolarizada que impide cualquier excitación adicional de la célula.

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Farmacocinética: El norprazepam, metabolito activo del prazepam tiene una semi-vida de 63 horas tras una única dosis, pero no varía significativamente tras dosis múltiples. Para su eliminación del organismo el prazepam se biotransforma a nivel hepático por desalkilación, en su mayor parte en 3-hidroxiprazepam y oxazepam.

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INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la ansiedad:

Administración oral:

• Adultos: La dosis recomendada es de 10 a 30 mg por día; dosis más altas de hasta 60 mg deben reservarse para los estados más graves de ansiedad en los pacientes con trastornos psiquiátricos.

Esta dosis se puede administrar en una o varias dosis por día, por ejemplo:

• • a.) Una toma para la dosis de toda la noche

  • b.) ¼ de la dosis por la mañana, ¼ al mediodía y a ½ de la tarde

  • c.) ½ dosis por la mañana y la otra mitad por la noche. 

• Ancianos: En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 10 mg o 15 mg de prazepam en dosis divididas por día, y luego aumentar la dosis si es necesario. En general, la respuesta terapéutica se puede lograr mediante la reducción de la dosis a la mitad

• Adolescentes (12 a 17 años): en los pacientes menores de 18, se recomienda ajustar la dsis dependiendo de la edad y el peso del paciente, siempre que no exceda de 1 mg por kg de peso corporal por día.

• Niños: no existen datos clínicos sobre el uso del prazepam en niños menores de 6 años

Insuficiencia renal o hepática : se debe considerar una reducción de la dosis ser considerado en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada o con insuficiencia hepática.

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Duración del tratamiento: el tratamiento debe ser lo más corto posible. El estado del paciente y la necesidad de continuar con el tratamiento deberán ser revisados regularmente, especialmente en ausencia de síntomas. En general, la duración total del tratamiento no debe exceder de 8-12 semanas, incluyendo la fase de reducción de la dosis

En algunos casos, puede ser necesario prolongar el tratamiento más allá de la duración máxima recomendada; esto supone una nueva evaluación previa de la condición del paciente por un médico.

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El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada. La dosis máxima no debe ser excedida.

Se recomienda precaución en la interrupción del tratamiento, reduciendo gradualmente la dosis.

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